Artimax.su

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС , усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ .

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Антигистаминные препараты 1 и 2 поколения: чем они отличаются

Антигистаминные препараты делят на препараты I поколения, обладающие седативным (снотворным) эффектом, и препараты II поколения, которые этим эффектом не обладают. Мы с вами рассмотрим некоторые препараты I и II поколений, которые чаще всего применяются при лечении аллергического ринита у детей.

Антигистаминные препараты I поколения

Фенкарол. Седативное действие фенкарола выражено или слабо, или не проявляется совсем. Побочные эффекты — такие, как сухость слизистых оболочек — фенкаролу не свойственны.

Диазолин. Этот препарат также мало вызывает снотворный эффект и обладает пролонгированным (длительным, продолжающимся даже после отмены препарата) действием.

Супрастин. Снотворное действие этого препарата выражено достаточно сильно. Дополнительно препарат обладает еще и спазмолитическим эффектом, поэтому его часто применяют в составе литической смеси, когда нужно быстро снизить температуру, например, при острой респираторной инфекции.

Тавегил. Среди всех препаратов этой группы у тавегила больше всего выражено противозудное действие. При бронхиальной астме и при респираторных инфекциях тавегил назначают с осторожностью или не назначают вовсе, так как он приводит к загустению мокроты.

Фенистил обладает наиболее мягким действием, из-за чего этот препарат часто применяют у детей до года. При местном применении фенистил (фенистил гель) легко снимает свойственные кожным аллергическим реакциям зуд и красноту.

Антигистаминные препараты II поколения

Зиртек — препарат не обладает седативным эффектом, поэтому его часто назначают людям, профессиональная деятельность которых требует быстрой реакции — например водителям. Кроме того зиртек обладает нулевым лекарственным взаимодействием — то есть не взаимодействует ни с какими лекарственными препаратами, поэтому его чаще всего назначают в составе комплексной терапии заболеваний — как аллергических, так и инфекционных.

Кларитин. Препарат разрешен к применению у детей начиная с 2-летнего возраста. Он не вызывает сонливости и считается одним из самых эффективных антигистаминных препаратов. К недостаткам кларитина относится его способность создавать токсические сочетания с некоторыми противогрибковыми препаратами (например, низорал) и некоторыми антибиотиками (например, сумамед).

Кестин. Препарат пролонгированного действия, хорошо подходит для контроля сезонного аллергического ринита. Обычно его начинают применять за 10-15 дней до предполагаемого начала цветения, чтобы свести на нет симптомы аллергического ринита при начале цветения.

Телфаст. Этот препарат считается безопасным, так как быстро выводится из организма и не вызывает симптомов сердечной аритмии, свойственных многим антигистаминным препаратам II поколения. Препарат начинает действовать достаточно быстро после применения и уже через час после применения купирует практически все симптомы аллергического ринита.

Читать еще:  Синдром Иценко-Кушинга

Ксизал. Действие препарата начинается уже через 12 минут после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов после применения. Ксизал разрешен к применению у детей старше 6 лет.

Аллергодил — антигистаминный препарат местного применения (назальный спрей). Характеризуется быстрым началом действия при очень небольших вводимых дозах. Неэффективен при заложенности носа.

Ставьте лайки и подписывайтесь на наш канал!

Антигистаминные препараты – лучшие лекарства всех поколений

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

  • бронхоспазмов;
  • отека слизистых оболочек носа и горла;
  • покраснений, волдырей на коже;
  • зуда;
  • кишечных колик;
  • избыточной секреции желудочного сока;
  • сужению кровеносных сосудов;
  • мышечных спазмов;
  • отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Как долго можно принимать антигистаминные препараты?

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

  • Талдан;
  • Кларитин;
  • Астемизол;
  • Терфенадин;
  • Бронал;
  • Аллергодил;
  • Фексофенадин;
  • Рупафин;
  • Трексил;
  • Лоратадин;
  • Гистадил;
  • Зиртек;
  • Эбастин;
  • Астемисан;
  • Кларисенс;
  • Гисталонг;
  • Цетрин;
  • Семпрекс;
  • Кестин;
  • Акривастин;
  • Гисманал;
  • Цетиризин;
  • Левокабастин;
  • Азеластин;
  • Гистимет;
  • Лорагексал;
  • Кларидол;
  • Рупатадин;
  • Ломилан и аналоги.
Читать еще:  Лечение бесплодия народными средствами

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Цезера;
  • Супрастинекс;
  • Фексофаст;
  • Зодак Экспресс;
  • L-Цет;
  • Лоратек;
  • Фексадин;
  • Эриус;
  • Дезал;
  • НеоКларитин;
  • Лордестин;
  • Телфаст;
  • Фексофен;
  • Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Лучшие антигистаминные препараты

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

  • Фексофен;
  • Алерсис;
  • Цетрилев;
  • Алтива;
  • Ролиноз;
  • Телфаст;
  • Амертил;
  • Эдем;
  • Фексофаст;
  • Цетрин;
  • Аллергомакс;
  • Зодак;
  • Тигофаст;
  • Аллертек;
  • Цетринал;
  • Эридез;
  • Трексил Нео;
  • Зилола;
  • L-Цет;
  • Алерзин;
  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Алерон Нео;
  • Лордес;
  • Эриус;
  • Аллергостоп;
  • Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

  • Зиртек;
  • Дезал;
  • Фенистил;
  • Зодак;
  • Ксизал;
  • Парлазин;
  • Задитор;
  • Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

  • Тизин Аллерджи;
  • Аллергодил;
  • Лекролин;
  • Кромогексал;
  • Санорин Аналергин;
  • Виброцил и другие.

Противоаллергические капли в глаза:

  • Опатанол;
  • Задитен;
  • Аллергодил;
  • Лекролин;
  • Нафкон-А;
  • Кромогексал;
  • Визин;
  • Окуметил и синонимы.

Антигистаминные мази

Если болезнь проявляется только в виде крапивницы, кожного зуда и других дерматологических симптомов, лучше применять исключительно местные препараты. Такие антигистаминные средства действуют локально, поэтому крайне редко провоцируют нежелательные побочные эффекты и не вызывают привыкания. Хорошую мазь от аллергии можно выбрать из этого списка:

  • Незулин;
  • Содерм;
  • Флуцинар;
  • Целестодерм В;
  • Элоком;
  • Мезодерм;
  • Лоринден;
  • Ирикар;
  • Белодерм;
  • Адвантан;
  • Скин-Кап;
  • Фенистил;
  • Белосалик;
  • Синафлан;
  • Локоид;
  • Гистан и аналоги.

Антигистаминные препараты (14.01.2014)

Основные показания

Различные аллергические реакции и заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

  • Препараты блокируют в организме гистаминовые рецепторы, тем самым прекращая или уменьшая выброс в кровь и ткани биологически активных веществ, ответственных за развитие аллергической реакции.
  • Антигистаминные препараты делятся на несколько поколений. Эффект средств первого поколения развивается быстро, особенно при внутримышечном и внутривенном введении. Однако действуют они недолго, а при длительном приеме возможно привыкание к препарату. Препараты первого поколения обладают достаточно выраженным затормаживающим, успокаивающим и снотворным действием. Они противопоказаны больным, страдающим язвенной болезнью, эпилепсией, тяжелыми заболеваниями печени, глаукомой.
  • Антигистаминные препараты второго и третьего поколения имеют много преимуществ. Они почти не действуют на нервную систему, не усиливают эффект алкоголя и могут применяться у людей, чья работа требует концентрации внимания. У них намного меньше побочных эффектов и противопоказаний.

Важная информация для пациента

  • Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
  • Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
  • Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата

Диапазон цен (Россия, руб.)

Особенности препарата, о которых важно знать пациенту

Действующее вещество: Дифенгидрамин

Димедрол

Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)

Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача.

В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.

Действующее вещество: Хлоропирамин

Супрастин

Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15–30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3–6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.

Действующее вещество: Клемастин

Тавегил

Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Хифенадин

Фенкарол (Олайнфарм)

Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Мебгидролин

Диазолин

Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Диметинден

Фенистил

(капли для приема внутрь)

Фенистил-гель (Новартис)

В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость.

В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.

Действующее вещество: Лоратадин

Лоратадин

Кларидол(Шрея)

Кларисенс (Фармстандарт)

Кларитин

Кларотадин

Ломилан

ЛораГексал

Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.

Действующее вещество: Рупатадина фумарат

Рупафин(Эббот)

Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.

Действующее вещество: Левоцетиризин

Левоцетиризин-Тева (Тева)

Супрастинекс (Эгис)

Гленцет

Ксизал

Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Цетиризин

Зиртек(ЮСиБи Фархим)

Зодак (Зентива)

Парлазин (Эгис)

Летизен (КРКА)

Цетиризин

Цетрин (Доктор Редди’с)

Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20–60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Фексофенадин

Телфаст(Санофи-Авентис)

Фексадин

Фексофаст (Микро Лаб)

Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности

и кормлении грудью.

Действующее вещество: Дезлоратадин

Дезлоратадин-Тева (Тева)

Лордестин

Эриус

Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.

Действующее вещество: Эбастин

Кестин

Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector